داروی پروبنسید قرص پروبنسید موارد مصرف

پروبنسید

دارو نقرس

پروبنسید:

پروبنسید یک داروی اوریکوز اوریک  ( دفع اوریک اسید در ادرار) است که با مهار ترشح کلیوی آنیون های ارگانیک و کاهش بازجذب توبولار اوره عمل می کند. داروی پروبنسید عمدتا در درمان نقرس و هایپر اوریسمی استفاده می شود. همچنین در مواردی به صورت کمکی جهت افزایش اثربخشی آنتی بیوتیک ها به کار می رود.(داروی پروبنسید قرص پروبنسید موارد مصرف)

مکانیسم اثر پروبنسید

پروبنسید بازجذب توبولار اورات را مهار می کند بنابراین ترشح ادراری اوریک اسید افزایش یافته و سطح خونی آن کاهش می یابد.

پروبنسید همچنین در دوزهای پایین تر از دوز درمانی، اتصال پلاسمایی اورات را کاهش داده و ترشح کلیوی اوریک اسید را مهار می کند.

 مکانیسم انجام این مهار مشخص نیست اما ممکن است داروی پروبنسید با مهار انتقال آنزیم هایی که نیاز به منبع پر انرژی پیوندهای فسفات دارند عمل کند.

موارد مصرف پروبنسید :

از Probenecid جهت درمان هایپراورسمی مرتبط با نقرس مزمن استفاده می شود. هم چنین برای درمان هایپراورسمی ناشی از درمان دیورتیک کاربرد دارد.

هم چنین به عنوان داروی کمکی با بعضی آنتی باکتریال ها جهت کاهش دفع توبولی استفاده می شود و برای کاهش نفروتوکسیسیتی با Cidofovir ضد ویروسی تجویز می گردد.


در شروع درمان نقرس دوزهای 250 میلی گرمی 2 بار در روز به صورت خوراکی تجویز می شود که بعد از یک هفته می توان آن را به 50 میلی گرم دو بار در روز افزایش داد و در صورت عدم پاسخ های مناسب درمانی هر 4 هفته 500 میلی گرم تا حد 2 گرم در روز افزوده می شود.

در اختلالات مزمن کلیوی به خصوص هرگاه سرعت فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه است ممکن است مؤثر نباشد.

مقدار مصرف پروبنسید :

بزرگسالان :

  • نقرس: (شروع در مرحله فروکش کردن بیماری)

ابتدا 250 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز به مدت یک هفته و در ادامه 500 میلی گرم 2 بار در روز.

 

در صورت عدم کنترل علائم, ممکن است هر 4 هفته دوز روزانه به مقدار 500 میلی گرم افزایش یابد تا غلظت خونی اورات طبیعی شود.

حداکثر دوز مجاز روزانه 2 گرم است.

  • آرتریت نقرسی:

ابتدا 250 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز به مدت یک هفته و در ادامه 500 میلی گرم 2 بار در روز. 

در صورت عدم کنترل علائم, ممکن است هر 4 هفته دوز روزانه به مقدار 500 میلی گرم افزایش یابد تا غلظت خونی اورات طبیعی شود.

حداکثر دوز مجاز روزانه 2 گرم است.

  • داروی کمکی در آنتی بیوتیک درمانی :

500 میلی گرم خوراکی 4 بار در روز.

کودکان :

  • داروی کمکی در آنتی بیوتیک درمانی:
  • سن 2 تا 14 سال و وزن کمتر از 50 کیلو : 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن

  • خوراکی یک بار در روز و در ادامه 40 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در 4 دوز منقسم.
  • کودکان با وزن بالای 50 کیلوگرم : 500 میلی گرم خوراکی 4 بار در روز.

فارماکوکینتیک پروبنسید :

Probenecid به طور کامل از مسیر گوارشی جذب می شود و اوج غلظت پلاسمایی آن طی 2 تا 4 ساعت بعد از دوز تجویزی حاصل می شود و به طور وسیع به پروتئین های پلاسما متصل می شود (85 تا 90%) نیمه عمر پلاسمائی آن وابسته به دوز است و در محدوده کمتر از 5 تا بیش از 8 ساعت متغییر است.


Probenecid از جفت عبور می کند و در کبد متابولیزه می شود و در ادرار دفع می گردد که عمدتاً به صورت متابولیت هایش است. در ادرار قلیائی میزان دفع آن افزایش می یابد.

داروی پروبنسید قرص پروبنسید موارد مصرف

داروی پروبنسید قرص پروبنسید موارد مصرف
پروبنسید

داروی پروبنسید قرص پروبنسید موارد مصرف

منع مصرف پروبنسید :

مصرف این دارو در افراد فاویسم ممنوع است.

عوارض جانبی پروبنسید :

این دارو می تواند باعث حالت تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، سردرد، درد لثه، گر گرفتگی آلوپسی، سرگیجه، آنمی و تکرر ادراری شود.

هم چنین واکنش های افزایش حساسیت، تب، درماتیت، خارش و ندرتاً آنافیلاکسی و سندرم استیون-جانسون رخ می دهند. گزارش هایی از لوکوپنی، نکروز کبدی، سندرم نفروتیک و آنمی آپلاستیک موجود است. آنمی همولیتیک نیز رخ داده است که شاید مرتبط با کمبود G6PD باشد.

در مصرف آن در نقرس مزمن به ویژه در طی ماههای اول درمان Probenecid منجر به تسریع حملات حاد می شود.

در مصرف بیش از اندازه دارو تحریک سیستم عصبی مرکزی رخ می دهد که با تشنج و مرگ

ناشی از نارسایی تنفسی همراه است. در این موارد باید اقدام به لاواژو درمان علامتی نمود.

تداخلات دارویی پروبنسید :

آلوپورینول , استامینوفن | پاراستامول , ایندومتاسین , دیازوکساید , ریفامپین , فوروزماید , لورازپام , ناپروکسن , نیتروفورازون , گان سیکلوویر , آمپی سیلین+سولباکتام , ادفوویر ,

بیسموت , پنی سیلین وی , پیپراسیلین/تازوباکتام , تیوپنتال , سدیم فنیل بوتیرات , گلیسرول فنیل بوتیرات , باریسیتینیب , پیومسیلینام , بنوریلات , سفادروکسیل , سفاماندول ,

آسمتاسین , دیکلوگزاسیلین , تولفنامیک اسید , فنوپروفن , کاربنی سیلین , بومتانید , اتاکرینیک اسید , گلی پیزاید , کلرپروپامید , روزیگلیتازون , دفریپرون , سفازولین ,

سولفادیازین , متوترکسات , نیتروفورانتوئین , کتورولاک , کتامین , سولینداک , پیرازینامید

• استامینوفن : افزایش پیک پلاسمایی استامینوفن
• الکل : افزایش سطح سرمی اورات
• آلوپورینول: افزایش ترشح متابولیت فعال آلوپورینول
• ضد قند های سولفونیل اوره: افزایش غلظت خونی داروهای کاهنده قند و احتمال هایپوگلایسمی


• ضد نئوپلاسم ها: افزایش سطح اورات و احتمال ایجاد نفروپاتی اوریک اسیدی


• آنتی بیوتیک های بتالاکتام: کاهش ترشح بتالاکتام ها و افزایش غلظت خونی آنها
• دیازوکساید : افزایش غلظت خونی اورات
• فورزماید: افزایش سطح سرمی اورات
• دیورتیک تیازیدی: افزایش ترشح منیزیم, کلسیم و سیترات
• گانسیکلوویر: افزایش ترشح و کاهش غلظت گانسیکلوویر
• کتامین : افزایش اثرات بی هوشی
• لورازپام: افزایش پیک پلاسمایی لورازپام
• متوترکسات : افزایش غلظت خونی و سمیت متوترکسات
• داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی (ایندومتاسین, ناپروکسن و سولینداک): افزایش غلظت خونی داروهای ضد التهاب
• سولینداک : احتمال کاهش عملکرد اوریکوزاوریک پروبنسید
• نیتروفورازون: احتمال مهار ترشح کلیوی نیتروفورازون و افزایش عوارض جانبی آن و کاهش اثر ضد عفونی کننده مجاری ادرار
• پیرازینامید: کاهش عملکرد اوریکوزاوریک و افزایش غلظت خونی اورات
• ریفامپین: مهار ترشح و بازجذب کبدی ریفامپین و در نتیجه افزایش غلظت ریفامپین
• سالسیلات ها: کاهش اثر اوریکوزاوریک پروبنسید
• سولفونامیدها: افزایش غلظت سرمی سولفونامیدها
• تیوپنتال : افزایش غلظت تیوپنتال

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *