رمدسیویر

داروی رمدسیویر : رمدسیویر یک داروی آزمایشی است که برای استفاده در درمان بیماری های ناشی از کروناویروس مورد استفاده قرار می گیرد. هنوز مشخص نیست که آیا رمدسیویر یک درمان بی خطر و مؤثر برای هر شرایطی است یا خیر.

موارد مصرف

رمدسیویر یک داروی ضد ویروس جدید می باشد که توسط FDA برای درمان کووید 19 تائید شده است.
این دارو در حال حاضر در اطفال و بزرگسالان با سطح اشباع اکسیژن خون کمتر از
۹۴درصد بستری در بیمارستان قابل استفاده است
این دارو تا کنون به صورت ویال تزریقی تولید گردیده است.

مکانیسم اثر

رمدسیویر پیش داروی نوکلئوتید آدنوزین می باشد که در سلول ها به متابولیت فعال نوکلئوزید تری فسفات متابولیزه می شود.
به نظر می رسد این دارو با تاخیر در خاتمه فرآیند تکثیر RNA، مهار ضعیف DNA پلیمراز و RNA پلیمراز در پستانداران و ایجاد سمیت میتوکندریایی ضعیف در پستانداران منجر به کنترل تکثیر ویروس می شود.

فارماکوکینتیک

این دارو متابولیسم داخل سلولی دارد (در داخل سلول به رمدسیویر تری فسفات تبدیل می گردد.
رمدسیویر سوبسترای CYP 2C8,2D6,3A4 می باشد.
عمده ی دفع دارو از طریق ادرار می باشد(
۷۴ درصد) و ۱۸ درصد از راه مدفوع دفع می شود. نیمه عمر دارو در حدود ۶۰ دقیقه و نیمه عمر متابولیت فعال بیش از ۲۷ ساعت می باشد.

مقدار مصرف رمدسیویر

1 مه سال 2020: FDA مجوز استفاده اضطراری (EUA)رمدسیویر را برای درمان کودکان و بزرگسالان بستری مشکوک یاقطعی مبتلا به عفونت SARS CoV-2 و بیماری شدید COVID-19 صادر کرده است.
EUA استفاده گسترده از رمدسیویر را تسهیل می کند و امکان دسترسی در سایر بیمارستانها را در سراسر کشور فراهم می کند
-بیماری شدید COVID-19 این گونه تعریف میشود:بیمارانی با درصد اشباع اکسیژن ≤ 94٪ در هوای اتاق یا نیازمند به اکسیژن اضافی یا  به ونتیلاسیون مکانیکی یا نیازمند به
(requiring extracorporeal membrane oxygenation (ECMO


-برای این EUA مدت زمان مناسب برای درمان نامعلوم است. دوزینگ به شرح زیر است:
-مقدار مصرف (وزن 40 کیلوگرم یا بیشتر)
-نیازمند به تهویه مکانیکی و  یا ECMO
روز 1 لودینگ دوز: 200 میلی گرم IV طی30 تا 120 دقیقهتزریق میشود
روز2 تا 10 دوز نگهدارنده: 100 ميلي گرم IV روزانه
-عدم نیاز به تهویه مکانیکی و  یا ECMO 
روز 1 لودینگ دوز: 200 میلی گرم IV طی 30 تا 120 دقیقه  تزریق میشود
روز2 تا 5، دوز نگهدارنده: 100 ميلي گرم IV روزانه
اگر بهبود بالینی مشاهده نشود ، ممکن است درمان تا 5 روز دیگر تمدید شود (یعنی در کل تا 10 روز)


کودکان
مقدار مصرف (وزن 3.5-40 کیلوگرم)
-نیازمند به تهویه مکانیکی و  یا ECMO
روز 1 لودینگ دوز:5 میلی گرم / کیلوگرم  IV طی 30 تا 120 دقیقه  تزریق میشود
روز2 تا 10 دوز نگهدارنده:2.5 میلی گرم / کیلوگرم IV روزانه

-عدم نیاز به تهویه مکانیکی و  یا ECMO 
روز 1 لودینگ دوز:5 میلی گرم / کیلوگرم  IV طی 30 تا 120 دقیقه  تزریق میشود
روز2 تا 5، دوز نگهدارنده:2.5 میلی گرم / کیلوگرم IV روزانه
اگر بهبود بالینی مشاهده نشود ، ممکن است درمان تا 5 روز دیگر تمدید شود (یعنی در کل تا 10 روز)

رمدسیویر
رمدسیویر

موارد منع مصرف

حساسیت به دارو

حساسیت به دارو یا هر ماده تشکیل دهنده آن

عوارض جانبی

در درمان کووید19 عوارض جانبی جدی و ناخواسته که تاکنون گزارش نشده است.
سایر عوارض (درصد نامشخص):
متابولیک: افزایش قند خون
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
متفرقه: واکنش ناشی از انفوزیون (مانند افت فشارخون، تهوع، استفراغ، افزایش تعریق و لرزش)
کلیوی: نارسایی حاد کلیوی، کاهش eGFR، افزایش کراتینین سرم، کاهش کلیرانس کراتینین

تداخلات دارویی

مشخصات کلی تداخلات:
– پیش داروهایی که از طریق فسفریلاسیون داخل سلولی فعال می شوند

تداخلات رده X (پرهیز):
کلروکین، هیدروکسی کلروکین

کاهش اثرات داروها توسط رمدسیویر:
تداخل قابل توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات رمدسیویر توسط داروها
کلروکین، هیدروکسی کلروکین

افزایش اثرات داروها توسط رمدسیویر:
تداخل قابل توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات رمدسیویر توسط داروها:
تداخل قابل توجهی مشخص نشده است.

هشدارها

– واكنشهای مربوط به اینفیوژن كه در طی تجویز مشاهده شده و یا موقتی همراه تزریق بروز کرده اند. علائم ممكن است شامل افت فشار خون ، حالت تهوع ، استفراغ ، دیافورز و لرز باشد. در صورت بروز این علائم ، فوراً دارو قطع شود و درمان مناسب انجام شود.
– افزایش ترانس آمینازهای کبدی در داوطلبان سالم و بیماران مبتلا به COVID-19 گزارش شده است
-در نارسایی کبدی فقط درصورتی که منافع بالقوه از خطرات آن بیشتر باشد استفاده
 شود.
 در نوزادان بیمار (سن بالای 28 روز) با eGFR کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه: توصیه نمی شود مگر اینکه سود بالقوه از خطرات بالقوه بیشتر باشد.
-نوزادان Full-term (سن
7 روز تا ≤ 28 روز) با کراتینین سرم> 1 میلی گرم در دسی لیتر: توصیه نمی شود مگر اینکه منافع بالقوه از خطرات بالقوه بیشتر باشد.

نکات قابل توصیه

-در شروع درمان اگر ALT≥ پنج برابر حد بالایی محدوده نرمال باشد : دارو را شروع نکنید
-درمان دارویی را قطع کنید اگر:
در طول درمان ALT≥ پنج برابر حد بالایی محدوده نرمال، شود. ممکن است وقتیALT< پنج برابر حد بالایی محدوده نرمال شود، دارو از سر گرفته شود
افزایشALT همراه با  علائم التهاب کبد یا افزایش بیلی روبین کونژوگه ،آلکالین فسفاتاز یا INR
-تجویز همزمان رمدسیویربا کلروکین یا هیدروکسی کلروکین توصیه نمی شود. بر اساس داده های آزمایشگاهی ، کلروکین اثر آنتاگونیستی در مقابل فعال سازی متابولیک داخل سلولی و فعالیت ضد ویروسی رمدسیویر نشان داده است.
-قبل ازشروع دارو، eGFR را اندازه گیری کنید
-انجام تست کبدی در کلیه بیماران قبل از شروع رمدسیویر و به طور روزانه در هنگام دریافت رمدسیویر

مصرف داروی رمدسیویر در بارداری

در صورت صلاح دید پزشک مصرف شود.

هیچ مطالعه ای در زنان باردار انجام نشده است
رمدسیویر تنها در صورتی در دوران بارداری استفاده شود که سود بالقوه آن، خطرات احتمالی برای مادر و جنین را توجیه کند

مصرف داروی رمدسیویر در شیردهی

اطلاعاتی در مورد وجود رمدسیویر در شیر، تأثیرات آن روی نوزاد شیرخوار و یا تأثیر بر تولید شیر در دسترس نیست.